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Apremilast
 阿普司特(Apremilast)原料及片剂
     
      【注册分类】3.1类
      【规格】10mg、20mg、30mg
      【国内外上市及注册情况】
       原研单位为Celgene生物技术公司。2014.3.21经FDA批准用于活动性银屑病性关节炎成人患者的治疗;2014.9.23经FDA批准增加适应症用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病成人患者的治疗。
      【专利情况】
       原始化合物专利在中国申报,尚未授权; 晶型专利尚未授权。
       组合物及适应症专利中国已授权,专利到期日:2023.3.20。
      【产品特点】
       首个获批用于该适应症的PDE4抑制剂;安全性好,不会引起结核病、机会性感染、恶性肿瘤,不需要常规的实验室监测;市场巨大,年销售峰值将突破20亿美元;效果突出,该药6个月内接连收获FDA 2个适应症的批准。
      【市场前景】
       牛皮癣是一种常见的慢性免疫介导的皮肤疾病,影响着2-3%的人群。该病有多种类型,严重程度不同,在不同患者身上有不同的表现。牛皮癣最常见的形式是斑块型牛皮癣,占85-90%的病例。其特点是慢性、区域明显的红色鳞状斑块,常出现于头皮、肘部、关节和身体躯干。牛皮癣的严重程度(轻、中、重)通常由受影响的体皮面积来界定,80%的斑块型牛皮癣患者属于轻度到中度。25-30%的牛皮癣患者在皮肤发病5-12年后,发展成PsA。 
       批准的牛皮癣和PsA治疗包括局部治疗、光疗、传统的全身治疗和生物药。局部治疗(如含有水杨酸的润肤剂、局部使用的维甲酸和钙调磷酸酶抑制剂、VD类似物或甾体)单用或合用,主要针对轻度的皮肤病。光疗、光化疗和传统的全身用药通常用于中度到重度的皮肤病,在局部治疗无效或不适用时采用。全身治疗药有甲氨蝶呤(MTX)、阿维A或环孢素。
       阿维A成为国内外治疗牛皮癣的一线用药。

 
        一些生物药也批准用于治疗牛皮癣和PsA。TNF-α阻滞剂有抗TNF-α的抗体英夫利昔单抗、阿达木单抗和高利单抗,以及II型TNF-α受体拮抗剂依那昔普。TNF-α阻滞剂适用于传统治疗失败的患者。它们可单用,也可与口服药合用,特别是MXT。它们疗效很好,但也有些局限,如价格、方便性(需注射),以及随着时间的推移而响应下降或失效。
       其它获批治疗牛皮癣的生物药有阿法西普,它通过阻滞LFA-3/CD2的相互作用,干扰淋巴细胞的活化。以及优特克单抗,它通过阻滞P40亚单位这个IL-12andIL-23都有的亚单位,抑制它们的生物效应。牛皮癣和PsA的发病涉及复杂的免疫、基因及环境因素。近年来,基因组研究的结果揭示了牛皮癣病中皮肤屏障功能障碍和天生的适应性免疫反应之间复合的相互作用。
       30 mg规格片剂,每片33.27美元,每瓶60片,共1996.44美元。Celgene生物技术公司预计2017年apremilast的销售价格为15-20亿美元。
      【研究情况】
       原料药工艺开发和制剂处方前研究完成。